Kefalosporiene 4de generasie tablette. Antibiotika-kefalosporiene 4de generasie

Kefalosporiene behoort aan beta-laktam dwelms. Hulle verteenwoordig een van die grootste klasse antibakteriese middels.

oorsig

Relatief nuwe oorweeg kefalosporiene 4de generasie. Mondelinge vorme in hierdie groep is nie beskikbaar nie. Die oorblywende drie word deur middel van mondelinge en parenterale gebruik. Kefalosporiene het 'n hoë produktiwiteit en 'n relatief lae toksisiteit. As gevolg van hierdie hulle beset 'n leidende posisie op die frekwensie van gebruik in die kliniese praktyk van alle antibakteriese agente.

Indikasies vir gebruik vir elke generasie kefalosporiene hang af van hul farmakokinetiese eienskappe en antibakteriese aktiwiteit. Medikasie het 'n strukturele ooreenkoms met die penisillien. Dit bepaal die uniform meganisme van antimikrobiese effek, asook kruis-allergie in sommige pasiënte.

verskeidenheid van aktiwiteite

Kefalosporiene het 'n kiemdodende uitwerking. Dit is in verband met die skending vorming van die selwande van bakterieë. Onder die eerste tot geslag neiging derde tot die omvang van die aksie aansienlik verbreed en verbeter die antimikrobiese aktiwiteit op Gram-negatiewe mikrobes met min verlaging effek op gram-positiewe organismes. Om die algemene vir alle media eienskappe sluit in die afwesigheid van 'n beduidende impak op die enterokokke en 'n paar ander mikrobes.

Baie pasiënte is geïnteresseerd in, waarom nie vrygestel 4de generasie kefalosporiene in tablette? Die feit dat hierdie dwelms het 'n spesiale molekulêre struktuur. Dit maak nie toelaat dat die aktiewe bestanddele om die struktuur van die intestinale mukosa selle binnedring. Daarom is die 4de generasie kefalosporiene in tablette is nie beskikbaar nie. Al die medisyne in hierdie groep is ontwerp vir parenterale toediening. Beskikbaar in 4 generasies van kefalosporiene in ampules met die oplosmiddel.

4de generasie kefalosporiene

Dwelms in hierdie groep is uitsluitlik wat deur spesialiste. Dit is 'n relatief nuwe kategorie van medisyne. Kefalosporiene 3, 4 geslagte het 'n soortgelyke reeks effekte. Die verskil is in minder newe-effekte in die tweede groep. Beteken "Cefepime", byvoorbeeld, 'n aantal parameters naby aan die derde-generasie middels. Maar as gevolg van 'n paar eienaardighede in die chemiese struktuur, dit het die vermoë om deur te dring deur die buitenste muur van gram-negatiewe organismes. In hierdie geval beteken "Cefepime" relatief stabiel te hidrolise deur beta-lactamases (chromosomale) C-klas. Daarom, afgesien van die eienskappe wat eie is aan die 3de generasie kefalosporiene (beteken "keftriaksoon" "Cefotaxime"), die dwelm uitstallings soos funksies as:

• impak op mikrobiese oorproduserende beta-lactamases (chromosomale) C-klas;
• hoë aktiwiteit met betrekking tot nie-gis mikro-organismes;
• 'n hoër weerstand teen hidrolise van beta-laktamase verspreiding spektrum (die waarde van hierdie funksie is nie duidelik tot aan die einde).

Ingibitorzaschischennye medisyne

Hierdie groep sluit een dwelm "Cefoperazone / Sulbactam". In vergelyking met monosredstvom, het gekombineer geneesmiddel spektrum van aktiwiteit verbreed. Dit raak die anaërobiese mikro-organismes, die meerderheid van stamme van Enterobacteriaceae, in staat om van die vervaardiging van beta-lactamases.

farmakokinetika

Parenterale Kefalosporiene 3, 4, geslag van 'n baie goed geabsorbeer wanneer dit toegedien word in die spiere. Medikamente vir orale toediening wat gekenmerk word deur 'n hoë absorpsie in die spysverteringskanaal. Biobeskikbaarheid sal afhang van die spesifieke geneesmiddel. Dit is in die reeks van 40-50% (vir dwelms "cefixime", byvoorbeeld) tot 95% (vir fondse "Cefaclor" "cefadroxil" "Cephalexin"). Orale absorpsie van sekere medikasie kan stadiger voedselinname. Maar so 'n dwelm as "Kefuroksiem asketiese" tydens opname gehidroliseer. Vinniger vrylating van die aktiewe komponent wanneer dit bevorder kos.

4de generasie kefalosporiene is goed versprei in baie weefsels en organe (met uitsluiting van die prostaat), sowel as geheime. Teen 'n hoë konsentrasies dwelm gevind in sinoviale en peritoneale, perikardiale en pleurale vloeistof, bene en vel, sagte weefsel, lewer, spiere, niere en longe. Die vermoë om die BBB slaag en vorm 'n terapeutiese konsentrasie in CSF is meer uitgesproke in die derde-generasie middels soos "Ceftazidime" "keftriaksoon" sowel as "Cefotaxime" en verteenwoordiger vierde - beteken "Cefepime".

Metabolisme en uitskeiding

Die meerderheid van kefalosporiene is nie onderhewig aan verval. 'N uitsondering word beskou as' medisyne "Cefotaxime". Dit biotransfomiruetsya gevolg deur die vorming van 'n aktiewe produk. Uitgeskei kefalosporiene 4de generasie, sowel as verteenwoordigers van ander, veral niere. Wanneer vervaag in urine gevind relatief hoë konsentrasies.

Medikasie "Cefoperazone" en "Ceftriaxone" wat gekenmerk word deur 'n dubbel uitskakeling - die lewer en niere. Vir die meeste kefalosporiene halfleeftyd is binne een tot twee uur. 'N lang tyd nodig is vir die fondse "ceftibuten," "cefixime" (3-4 ure) sowel as "Ceftriaxone" (8.5 uur). Dit maak dit moontlik om hulle een keer 'n dag te wys. In pasiënte met nierversaking, dosis van medikasie reggestel moet word.

newe-effekte

Antibiotika - kefalosporiene 4de generasie - veroorsaak 'n aantal negatiewe gevolge, insluitend:

• Allergie. Pasiënte kan erythema multiforme, uitslag, urtikarie, ervaar serum siekte, eosinofilie. Newe-effekte van hierdie kategorie sluit ook anafilaktiese skok, koors, angioedema, brongokonstriksie.
• Hematologic reaksies. Onder hulle is 'n positiewe verskaf Coombs, leukopenie, eosinofilie (ongewoon), hemolitiese anemie, neutropenie.
• Senuwee versteurings. In die toepassing van hoër dosisse in pasiënte met renale disfunksie waargeneem stuiptrekkings.
• Lewer: verhoogde transaminases.
• Verteringsteurnisse. Onder die negatiewe gevolge daarvan is redelik algemeen diarree, pseudomembraankolitis, braking en naarheid, pyn in die maag. In die geval van vloeibare stoelgang met bloed fragmente omgeslaan dwelm.
• Plaaslike reaksies. Dit sluit in infiltrasie en seer op die terrein van binnespierse inspuiting en flebitis met binneaarse inspuiting.
• Ander effekte uitgedruk in die vorm van vaginale kandidiase en mondelinge.

Indikasies en kontraindikasies

4de generasie kefalosporiene opgedra wanneer swaar nizkominalnyh verkieslik infeksies wat veroorsaak word deur multi-weerstandige mikroflora. Dit sluit in empieem pleura, abses in die long, longontsteking, septisemie, been en gesamentlike versteurings. 4 toon die generasie kefalosporiene infeksies bemoeilik deur tipe in die urienweg, teen neutropenie en ander immunodeficiënte state. Medisyne nie aan individuele onverdraagsaamheid.

voorsorgmaatreëls

In die toepassing van waargeneem die kruis-tipe allergie. Pasiënte onverdraagsaam teenoor penisillien gekenmerk deur 'n soortgelyke reaksie op die eerste-generasie kefalosporiene. Kruis allergie wanneer die toepassing van die tweede of derde kategorie is swakker (in 1-3% van gevalle). Met 'n geskiedenis van onmiddellike tipe reaksies (bv anafilaktiese skok , of urtikaria), van die eerste generasie middels word toegeken met omsigtigheid. Die planne van die volgende kategorieë (veral die vierde) is veiliger.

Swangerskap en laktasie

Kefalosporiene is aangestel voorgeboorte sonder enige spesiale beperkings. Maar is voldoende beheer studies oor die veiligheid van medisyne nie gedoen. Teen 'n lae konsentrasies van kefalosporiene kan deurdring in die melk. Teen die agtergrond van die dwelm tydens laktasie is geneig om te verander in die intestinale mikroflora, candidiasis, veluitslag, sensitisering van kinders.

Pediatrics en geriatrie

In die toepassing van die pasgebore sal waarskynlik die halfleeftyd verhoog op die agtergrond van inhibisie van renale ekskresie. In bejaarde pasiënte, 'n verandering in nierfunksie, en dus die waarskynlike verlangsaming in die verwydering van medisyne. Dit kan aanpassing kring aansoek en dosis vereis.

nierdisfunksie

Sedert verwydering van die meeste kefalosporiene kom hoofsaaklik deur die renale stelsel in 'n aktiewe vorm, moet die dosis regimen aangepas word om die eienskappe van die organisme te weerspieël. Teen 'n hoë dosisse, veral in kombinasie met lus diuretika, aminoglikosied of waarskynlik voorkoms nefrotoksiese effek.

lewerdisfunksie

Sommige dwelms uitgeskei in die gal, en daarom pasiënte met ernstige lewersiekte, moet die dosis verminder word. In hierdie pasiënte is daar 'n hoë geneigdheid vir bloeding en gipoprotrombinemii in die aansoek beteken "Cefoperazone". As 'n voorkomende maatreël aanbeveel vitamien K.