"Siklosporien": instruksies vir die gebruik. "Siklosporien A": onderrig. Oogdruppels met siklosporien

In die natuur is daar stowwe wat sellulêre en humorale immuniteit in die dierlike liggaam kan onderdruk, uitgevoer deur T-limfosiete. Dit het die suksesvolle orgaanoorplanting en behandeling van siektes wat verband hou met immuunstelselafwykings toegelaat. Een so 'n natuurlike verbinding is siklosporien.

beskrywing

Die ontdekking van hierdie stof word geassosieer met die bestudering van swamstamme van Tolypocladium inflatum en Cylindrocarpon lucidum. Biologies aktiewe stowwe wat deur hulle gesintetiseer word, soos siklosporien A en C, toon immunologiese aktiwiteit teen bloed limfosiet selle. Hierdie funksie is in 1972 eers deur wetenskaplikes van die Switserse laboratorium van die maatskappy Sandoz ontdek. Daar is bevind dat die chemiese struktuur van siklosporien 'n neutrale lipofiele sikliese endecapeptide is met 'n uitgesproke spesifieke immunosuppressiewe effek.

Voorbereidings wat daarop gebaseer is, het 'n selektiewe effek op T-limfosiete, onderdruk sellulêre en humorale immuniteit. Siklosporien in die bloed inhibeer die produksie van limfokiene, wat lymfosietaktiwiteit verminder, maar beïnvloed nie die proses van hematopoiesis en die werk van fagosiete wat die selektiewe werking van hierdie verbinding in die liggaam aandui nie.

Dosisvorms

Maak seker dat jy die medikasie wat siklosporien bevat, saam met die gebruiksaanwijzing vergezellen. Dit sluit onder andere inligting oor die vorm van vrystelling van die medisyne in. Voorbereidings met hierdie stof word vrygestel as:

• Sagte kapsules met 'n dosis van 25, 50 en 100 milligram;
• Alkoholoplossing vir orale toediening met 100 milligrams siklosporien in een milliliter oplossing;
• Olie oplossing vir orale toediening met 100 milligrams siklosporien in een milliliter oplossing;
• Konsentreer om 'n oplossing vir infusie met 50 en 650 milligrams siklosporien in een milliliter te maak;
• Oog druppels met 500 mikrogram siklosporien in een milliliter.

Afhangende van die doseervorm, sal die aansoek verskil: vir interne toediening, vir inspuiting, vir aktuele toediening.

Daar word geglo dat die absorpsiesnelheid van die aktiewe komponent, die tyd van ophoping van die hoogste konsentrasie in die bloed, kapsules en interne oplossing as ekwivalent beskou word.

Die geneesmiddel "Ciclosporin": analogen

Op die farmaseutiese mark is daar 'n aantal medisyne wat in dieselfde farmaseutiese vorm vervaardig word en feitlik dieselfde effek het. Die aktiewe bestanddeel in hulle is siklosporien. Instruksies vir die gebruik van sinonieme van immunosuppressante word beskou as uitruilbare medisyne vir die onderdrukking van immuunreaksies.

Onder die ingekapselde middels in die sagte gelatienskulp en vloeibare oplossings, is die oorspronklike die dwelm "Sandimmun Neoral" wat vervaardig word deur die Switserse farmaseutiese maatskappy Novartis. Die oorblywende dwelms word beskou as gereproduseer word in die gelykenis van die eerste geskape samestelling met die substansie siklosporien. Analoge soos die preparate "Cyclosporine Hexal", "Ecoral", "Cycloprene", "Cyclosporin A", word in die vorm van kapsules of oplossings vir interne toediening of inspuitings vrygestel.

Hul hoofdoel is om verwerping tydens transplantasie van interne organe of beenmurg te verminder. Hulle word ook behandel met outo-immuun siektes, soos blyk uit die gebruiksaanwysings wat toegepas word op die voorbereiding "Ciclosporin". Analoë het dieselfde eienskappe en indikasies vir gebruik.

Die werkingsmeganisme van die geneesmiddel "Ciclosporin A"

Die effek van alle immuunonderdrukkende middels is gebaseer op die selektiewe effek op T-limfosiete. Nie 'n uitsondering nie en die geneesmiddel "Cyclosporin A". Die instruksie bevat die basiese farmakodinamiese meganismes van die werking van die aktiewe komponent, wat met die reseptorformasies binne die selle kombineer. Daar is 'n afname in die produksie van interleukiene en interferon, die uitdrukking van IL-2 reseptore afneem.

Die medikasie "Ciclosporin A" verminder die produksie van teenliggame wat gerig is op die selle en weefsels van die liggaam, wat hulle as vreemd beskou en vernietig. Hierdie funksie kan immunologiese afwykings verminder en die aktiwiteit van outo-immuun siektes verminder.

Die effektiwiteit van "Ciclosporin A" teen allografts is wonderlik. Die rede vir die verwerping van oorgeplante weefsels en organe is die aktivering van immuniteit, geskep deur T-selle. Hulle word aktief begin onder die invloed van transplantasie-antigene geproduseer word en die selle van die transplantaat beïnvloed, wat tot hul dood lei.

Die werking van die immuunonderdrukkende middel lei tot die blokkeer van die T-selverbinding en inhibisie van T-limfosiete wat voortspruit uit immuunreaksies. Gevolglik word die effektiwiteit van die geneesmiddel "Cyclosporin A" (die instruksie aandui dit) eers bereik nadat die transplantaat antigene onderdruk is. Deur die verhouding tussen die antigeen en die teenliggaam te vernietig, word nekrose van die selle van die oorgeplante organe voorkom.

Hoekom gebruik

Aanduiding vir die gebruik van die geneesmiddel "Ciclosporin" instruksie vir gebruik verdeel in twee kategorieë.

Die eerste is oorplanting of oorplanting van donorweefsels en organe. Die medikasie word gebruik om die verwerping van 'n ingeënt orgaan of weefsel te verhoed. Gewoonlik word vel, hart, beenmurg, longe, lewer, nier, pankreas as oorplantings gebruik. Dit is moontlik om die geneesmiddel te gebruik om verwerping uit te skakel wanneer ander immunosuppressors gebruik word. Die tweede kategorie sluit outo-immuun siektes in ernstige vorm in. Die middel word ook voorgeskryf by lae doeltreffendheid van ander middels.

Watter siektes word behandel met die geneesmiddel "Ciclosporin"? Instruksies vir gebruik in die aantal aanduidings onderskei akute vorme van atopiese dermatitis en neurodermatitis, manifestasies van psoriase, rumatoïede artritis, waarin klein gewrigte geraak en ontsteek word. Dit is moontlik om te gebruik in uveitis in die middel- en posteriorstreke van die oog, wanneer die choroid en retina toeneem, en die nefrotiese sindroom van hormoonafhanklike en hormoonbestande aard.

Reëls vir toelating

Behandeling met die middel word slegs onder mediese toesig in 'n hospitaal aanbeveel. Gewoonlik word interne gebruik of intraveneuse drup gebruik, alhoewel voorkeur gegee word aan inname van die oplossing of kapsules.

Die gereedskap wat gebruik word om 'n oplossing vir intraveneuse inspuiting voor te berei, moet van glas gemaak word, en nie van polivinielchloried nie, sodat daar geen reaksie met ricinusolie is nie.

Om die konsentraat te verdun gebruik fisiologiese 0,9 persent oplossing van natriumchloried of 'n 5 persent oplossing van glukose. Dit word beoefen verdunning in verhouding van 1:20 tot 1: 100, afhangende van die doel. Die medisyne word stadig, van twee tot ses uur ingespuit.

Voordat u organe of weefsels oorplant, word 'n oplossing van siklosporien vooraf van ongeveer vier tot tien uur vooraf ingestel. Om manifestasies van allergieë te voorkom, word anti-allergiese behandeling en ander immunosuppressante parallel toegedien. Na twee weke van intraveneuse toediening word die geneesmiddel oorgedra na orale toediening. Die daaglikse dosis wat deur 'n dokter voorgeskryf word, word twee keer in twaalf uur geneem.

Capsules is dronk heeltemal, nie die dop oopgemaak nie, afgewas met water. Die voorbereiding in vloeibare vorm voor gebruik binne is verdun met water vir drink in 'n glasbeker. Die instruksies beskryf hoe om die pakkie uit te pak en hoe om die oplossing met 'n gegradueerde spuit uit 'n glasflessie te skakel, sodat die regte hoeveelheid geneesmiddel korrek gekies kan word. Nadat u die oplossing verteer het, spoel die houer met water en drink hierdie vloeistof sodat daar geen dosisverlies is nie.

Kontraindikeerde gepaardgaande medikasie en pomelosap, wat die effek van die geneesmiddel verminder, en tydens die behandeling is dit verbied om lewende en verswakte wei van rubella, poliomielitis, masels, pampoentjies in te ent.

dosis

By oorplanting na volwassenes begin die onthaal met 'n daaglikse dosis van 10-14 milligram per kilogram gewig. Aan die einde van sewe tot veertien dae van behandeling word die konsentrasie van siklosporien in die bloed gemeet. Dit beïnvloed die tempo van absorpsie en transformasie in die liggaam. Hierdie aanwyser is belangrik om te monitor ten einde newe-effekte te voorkom en die negatiewe interaksie met ander middels uit te sluit. Daarna word die daaglikse dosis van hierdie middel verminder tot 3-6 milligram per kilogram gewig, dit word in twee gebruike verdeel. Die terapeutiese inhoud van siklosporien in die plasma wissel van 110 tot 410 nanogram per milliliter.

Na nieroorplanting kan 'n medikasie in 'n dosis van minder as drie tot vier mg per kilogram gewig veroorsaak word deur orgaanverwerping.

Beenmurgoorplanting vereis die gebruik van 'n kombinasie van siklosporien en metotreksaat. 'N Paar dae voor die begin van die oorplanting, het die pasiënt intraveneus van 2.5 tot 5 milligram stof per kilogram gewig per dag ingespuit.

Na oorskakeling na behandelingskapsules begin met 'n daaglikse dosis van 12.5 milligram per kilogram gewig, wat twee keer geneem word. Terapie met hierdie hoeveelheid geneesmiddel duur van drie tot ses maande. Geleidelik moet u die dosis verminder tot aan die einde van die behandelingsperiode.

Om die akute toestand uit te skakel, word die daaglikse dosis van die geneesmiddel gebruik van 12.5 tot 15 milligram per kilogram gewig (in twee benaderings geneem). Na een en vyftig dae word die dosis met vyf persent per week verminder, en na vyf maande word die geneesmiddel gestaak. In die geval van 'n tweede reaksie word addisionele medikasie "Ciklosporien" gegee. Instruksies vir gebruik, resensies bevat inligting oor die oorlewing van oorgeplante organe (hart, lewer). Volgens statistieke bereik dit in een jaar tagtig persent.

Behandeling van outo-immuun siektes vereis 'n spesiale benadering tot die keuse van dosis vir elke siekte.

Deur die gebruik van die geneesmiddel "Ciclosporin", beveel die gebruiksaanwijzing die behandeling van ernstige uveïtis aan. Dit is nodig om te begin met 'n daaglikse dosis van 5-10 milligram per kilogram gewig en hou daaraan totdat die inflammatoriese proses verminder en die visuele funksie normaliseer. Die verloop van behandeling is van drie tot sestien maande. Met ernstige letsels is 'n kombinasie met prednisoloon in 'n dosis van 200 tot 600 mikrogram per kilogram pasiëntgewig moontlik.

Met 'n ernstige vorm van psoriase is die daaglikse dosis 2,5 milligram per kilogram gewig, met twee benaderings. Dosis word verhoog met 1 milligram per kilogram gewig, maar nie meer as 5 milligram per kilogram nie, indien daar na dertig dae na die aanvang van die behandeling geen verbeteringe is nie. Toelating word na ses weke gekanselleer indien behandeling ondoeltreffend is.

Nefrotiese sindroom met normale nierfunksie by volwassenes word behandel met die dosering van die geneesmiddel tot 6 milligram per kilogram gewig, by kinders - tot 5 milligram per kilogram gewig. As die nierfunksie verswak is, is die dosis nie meer as 2,5 milligram per kilogram gewig nie.

In die loop van dwelmbehandeling word die inhoud van siklosporien in die bloedplasma gemonitor. Vir terapeutiese effektiwiteit word die konsentrasie in die bloed in die hoeveelheid 60-160 nanogram per milliliter benodig.

Gedurende die eerste drie maande moet monitering van serum kreatinienvlak verpligtend wees, aangesien 'n toename in hierdie aanwyser die aanvang van orgaanoorplantingsverwerping of nierbeskadiging kan aandui. Vir mense met normale nierfunksie, word die analise elke veertien dae uitgevoer. As daar abnormaliteite is, word die kreatinien-telling elke sewe dae gemeet. By 'n konsentrasie van hierdie indeks bo 200 μmol per liter vir volwassenes en meer as 140 μmol per liter vir kinders, word die geneesmiddel gekanselleer.

As gevolg van die moontlike toksiese effekte van die geneesmiddel word periodiese monitering van bilirubien, ureum, amilase, magnesium en kaliumione in die bloed uitgevoer, die aktiwiteit van lewerensieme word bepaal.

Reumatoïde artritis in ernstige vorm gedurende die eerste maand en 'n half word behandel met Siklosporien teen 'n daaglikse dosis van 2.5 milligram per kilogram gewig. Met die daaropvolgende behandeling moet die daaglikse dosis nie 4 milligram per kilogram liggaamsgewig oorskry nie. As die geneesmiddel swak geduld word, kan dit verminder word tot 'n minimale effektiewe dosis. Moontlike kombinasie van die geneesmiddel "Ciclosporin" met 'n klein hoeveelheid glukokortikosteroïede of nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels.

Swaar vorme van atopiese dermatitis word behandel deur 'n medikasie per dag te neem teen 'n dosis van 2,5 milligram per kilogram gewig. In die afwesigheid van effek word na veertien dae 'n maksimum dosis van 5 milligram per kilogram gewig voorgeskryf. As daar 'n verbetering in die toestand is, word 'n geleidelike afname in die dosis van die geneesmiddel aanbeveel.

Hoe word siklosporien vir oë gebruik? Oogdruppels

Immunosuppressiewe middels het aansoek in die oogheelkunde gevind vir die behandeling van droë keratokonjunktivitis. Siklosporien word ook vir hierdie doeleindes gebruik. Oogdruppels met die inhoud (0,05 persent) word onder die handelsnaam "Restasis" geproduseer.

Hierdie geneesmiddel behoort aan die groep medisyne wat gebruik word om die kornea van die oog te beskerm en te vog. Die geneesmiddel word in enkelvoudige dosis flessies van 0,4 milligram vervaardig met 'n inhoud van een milliliter van 'n oplossing van 500 μg aktiewe stof.

Wat is die farmakoterapeutiese effek van siklosporien? Oogdruppels produseer anti-inflammatoriese immunomodulerende effek, inhibeer die produksie van lacrimale sekresie tydens droë keratokonjunktivitis.

Hoe om die middel "Restasis" te gebruik

Plaaslik word die "Restasis" -agent wat siklosporien bevat, gebruik. Instruksies vir gebruik Oogdruppels beveel aan om eers in 'n flessie te skud en 'n homogene, ondeursigtige wit emulsie te kry. Eers daarna kan jy voortgaan om druppels in die konjunktiewe sak van die siek oog in te dring. Hierdie prosedure word twee keer per dag, elke twaalf uur uitgevoer. Moet nie die rand van die fles van die oogmukosa aanraak wanneer die geneesmiddel toegedien word nie, om te verhoed dat infeksie die oplossing binnedring. Dit is belangrik om te onthou dat die dwelm onmiddellik gebruik moet word nadat die bottel oopgemaak is. Die oorblywende oplossing word nie meer gebruik nie, dit word weggedoen.

Moenie met die geneesmiddel "Restasis" behandel word wanneer u kontaklense dra nie. Hulle word verwyder voordat die oplossing gebruik word, en dit kan na 15 minute weer ingevoeg word.

Toediening vir diere van siklosporien

Tans word hierdie immuunonderdrukkende middel ook gebruik om outo-immuun siektes by honde en ander diere te behandel.

Aanvanklik het slegs mense siklosporien gebruik. "Sandimmun" - 'n olierige oplossing wat hierdie stof bevat, wanneer dit deur verskillende pasiënte gebruik word, het verskillende konsentrasies van die aktiewe komponent in die plasma veroorsaak.

Later is 'n meer moderne vorm geskep - ultra-gemikroniseerde siklosporien ("Neoral"). Dit het die vorming van mikroemulsie tydens die interaksie met die vloeistof veroorsaak. Dit het gelei tot verbeterde absorpsie en biobeskikbaarheid van die geneesmiddel in teenstelling met 'n olierige oplossing wat nie aanbeveel word vir gebruik in diere nie.

Skepper van die veeartseny vorm van die dwelm is beskou as 'n maatskappy "Novartis". Gelisensieerde dwelms is in 2003 vrygestel met die naam "atopiese", dit is bedoel vir die behandeling van atopiese dermatitis in diere. Tot op daardie tyd, informeel immuunonderdrukkers gebruik vir die oorplanting nier katte en honde vir die verligting van simptome van inflammatoriese prosesse.

Simptome van atopiese dermatitis verskyn gewoonlik in jong honde en katte tussen die ouderdomme van ses maande tot drie jaar. Dit is 'n chroniese siekte wat gekenmerk word deur herhaalde terugvalle. Dit moet lewenslange voorbereiding met siklosporien om behandel te word. Instruksies vir die gebruik vir die diere "atopiese" beteken punte om die moontlikheid van die gebruik daarvan 'n lang tyd effektief en veilig.

Met gelyktydige voedselinname en medikasie om veranderinge in absorpsie, word dit aanbeveel om die instrument te neem in twee uur na of voor etes.

Onder die onbedoelde gevolge van dwelmgebruik is die mees algemene versteurings in die spysverteringstelsel, maar hulle openbaar in ligte vorm. Ander newe-effekte is tekens van hypertrichosis, gingival hiperplasie en hyperplastic dermatitis. Deur die vermindering van die dosis van die dwelm is hul geleidelike verdwyning.

Ontvangs van siklosporien verminder groei en ontwikkeling van staphylococcal infeksies en patogene malassezioznogo dermatitis, in die terapeutiese dosis nie nierversaking, hoë bloeddruk, vorming van neoplasmas veroorsaak. Al hierdie feite dui 'n lae risiko van komplikasies tydens lang termyn behandeling van atopiese dermatitis in honde.