Beta-laktamantibiotika: meganisme van aksie en klassifikasie

Antibiotika - 'n groep van dwelms met Etiotropic meganisme van aksie. Met ander woorde, hierdie middels direk op die oorsaak van die siekte (in hierdie geval, die mikro-organisme is die veroorsakende agent) en doen so op twee maniere: vernietig mikrobes (microbiciden - penisilliene, kefalosporiene) of inhibeer hul voortplanting (bakteriostaties - tetrasikliene, sulfonamides).

Daar is 'n groot hoeveelheid dwelms is antibiotika, maar die mees omvattende groep van hulle - dit is 'n beta-laktams. Dit gaan oor hulle en sal in hierdie artikel bespreek word.

Klassifikasie van antibiotika

Op die meganisme van werking van hierdie middels word verdeel in ses hoofgroepe:

1. Antibiotika wat die sintese van selmembraan komponente inhibeer: penisilliene, kefalosporiene, en ander.
2. Medisyne wat die normale funksionering van die selwand voorkom: polyenes polymyxins.
3. Middels wat proteïensintese inhibeer: makroliede, tetrasikliene, aminoglikosiede, en ander.
4. Inhiberende RNA sintese te stap aksie van RNA-polimerase: rifamycins, sulfoonamiede.
5. Inhiberende RNA sintese te stap aksie van DNA polimerase: actinomycins et al.
6. DNA-sintese blokkers: Anthracyclines, nitrofurans en ander.

Maar hierdie klassifikasie is nie baie gerieflik. In die kliniese praktyk, het die volgende afdeling van antimikrobiese middels:

1. Penisilliene.
2. Kefalosporiene.
3. Makroliede.
4. Aminoglikosiede.
5. Polimiksien en polyenes.
6. Tetrasikliene.
7. Sulfonamides.
8. Aminohinolonov afgeleides.
9. Nitrofurans.
10. Fluorokinolone.

Beta-laktamantibiotika. Die struktuur en meganisme van aksie

Hierdie groep middels met bakterisidiese effek en voldoende wye lys van indikasies vir gebruik. Beta-laktamantibiotika sluit penisilliene, kefalosporiene, carbapenems, monobactams. Almal van hulle is gekenmerk deur 'n hoë doeltreffendheid en 'n relatief lae toksisiteit, maak hulle die dwelms mees algemeen voorgeskryf vir die behandeling van baie siektes.

Die meganisme van aksie van beta-laktamantibiotika as gevolg van hul struktuur. hier vir enigiets te veel detail, dit is noemenswaardig net oor die belangrikste element, wat die naam gegee aan die hele groep van dwelms. Ingesluit in die molekules van die beta-laktam ring en bied 'n uitgesproke kiemdodende effek, wat gemanifesteer word deur die sluit van die sintese van selwand komponente van die patogeen. Daar is egter baie bakterieë in staat is om 'n spesiale ensiem, wat die struktuur van die ring breek produseer en sodoende die antibiotika ontneem is sy vernaamste wapen. Dit is waarom die gebruik van dwelms in die behandeling van nie met beskerming teen beta-lactamases, ondoeltreffend.

Is nou al hoe meer algemeen antibiotika beta-laktam groep, beskerm teen die optrede van bakteriële ensieme. Hul samestelling sluit in stowwe wat die sintese van beta-laktamase blok, soos klavulaansuur. beskerm beta-laktamantibiotika (soos "Amoxiclav") geskep dat die pad. Ander inhibeerders van die bakteriële ensiem sluit "Sulbactam" en "tazobactam."

Medisyne uit die groep van penisilliene: Historiese Agtergrond

Voorbereidings in hierdie reeks was die eerste antibiotika, die terapeutiese effek van wat bekend is vir mense. Vir 'n lang tyd dat hulle is wyd gebruik word vir die behandeling van verskeie siektes en die eerste jaar van toepassing is byna 'n wondermiddel. Maar dit het gou duidelik geword dat hul doeltreffendheid geleidelik val, as die evolusie van die wêreld van bakterieë nie stil te staan. Mikro-organismes in staat om vinnig aan te pas by 'n verskeidenheid van komplekse toestande van bestaan, wat aanleiding gee tot die lig generasie van antibiotika-weerstandige bakterieë.

Die voorkoms van penisillien het gelei tot die vinnige groei van nie-vatbaar stamme van mikrobes vir hulle so in sy suiwer vorm is nou dwelms in hierdie groep is ondoeltreffend en nie gebruik word nie. Hulle is die beste gebruik in kombinasie met stowwe wat hul kiemdodende effek te verbeter, en inhibeer ook bakteriële beskermende meganismes.

voorbereidings penisillien

Dit is 'n beta-laktam antibiotika, die klassifikasie van wat nogal uitgebreide:

1. Die natuurlike penisilliene (bv "Penisillien").
2. Anti-staphylococcal ( "Oxacillin").
3. Penisilliene, uitgebreide spektrum ( "Ampisillien" "Amoxicillin").
4. Pseudomonas ( "azlocillin").
5. Beskerm penisilliene (gekombineer met klavulaansuur "sulbactam", "tazobactam").
6. Dwelms, insluitend in sy lidmaatskap 'n paar antibiotika penisillien.

'N oorsig van dwelms wat deel uitmaak van die penisillien groep

Die natuurlike penisilliene kan suksesvol die aktiwiteit van beide gram-positiewe en Gram-negatiewe organismes onderdruk. Van die laasgenoemde, die mees sensitief vir hierdie groep van beta-laktamantibiotika Streptococcus en oorsake van meningitis. Die oorblywende bakterieë tot dusver verkry verdedigingsmeganismes. Natuurlike penisilliene is effektief teen anaerobe :. Clostridium peptokokki, peptostreptokokkov ens Hierdie middels is minder giftig en het 'n relatief klein aantal nadelige gevolge, die lys van wat verminder hoofsaaklik aan allergiese reaksies, hoewel oordosis is moontlik en die ontwikkeling van aanvalle, en die voorkoms van simptome van vergiftiging deur die organe van die spysverteringstelsel.

Van die anti-staphylococcal penisilliene grootste waarde is van die beta-laktam antibiotika as "Oxacillin". Hierdie voorbereiding vir smal aansoek, aangesien dit bedoel is hoofsaaklik te bestry S. aureus. Dit is teen hierdie patogeen (insluitend penitsillinrezistentnyh stamme) "Oxacillin" is die mees doeltreffende. Newe-effekte is soortgelyk aan dié van die ander lede van hierdie groep middels.

Penisilliene, uitgebreide spektrum afgesien van 'n gram-positiewe, gram-negatiewe en anaërobiese flora is ook aktief teen die veroorsakende agente van intestinale infeksies. Newe-effekte het nie verskil van die bogenoemde, hoewel hierdie middels word gekenmerk deur 'n effens hoër waarskynlikheid van siektes van die spysverteringstelsel.

Beta-laktam antibiotika "azlocillin" ( 'n verteenwoordiger van die vierde groep van penisilliene) is ontwerp om te gaan met Pseudomonas aeruginosa. Maar in die tyd van die patogeen geopenbaar weerstand teen die middels in hierdie reeks, wat maak die gebruik daarvan is nie so effektief.

Oor Beskermde penisilliene hierbo genoem. As gevolg van die feit dat hierdie dwelms sluit in die samestelling daarvan stowwe wat beta-laktamase produserende bakterieë inhibeer, is hulle meer effektief vir die behandeling van baie siektes.

Die laaste groep - dit is 'n kombinasie van 'n paar verteenwoordigers van penisillien, wedersyds versterkende mekaar se optrede.

Vier geslagte van bakterieë vegters

Beta-laktamantibiotika en kefalosporiene is. Hierdie middels, soos penisillien, uitblink in hul wye spektrum van aksie en minder newe-effekte.

Daar is vier groepe (geslag) kefalosporiene:

1. Die mees uitstaande verteenwoordigers van die eerste generasie - "Cefazolin" en "Cephalexin". Hulle is hoofsaaklik ontwerp om te bestry stafilokokke, streptokokke, meningococcen en gonokokke, asook 'n paar gram-negatiewe organismes.
2. Die tweede generasie - is "Kefuroksiem" beta-laktam antibiotika. Sy gebied van verantwoordelikheid sluit hoofsaaklik gram-negatiewe organismes.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" - verteenwoordigers van die derde groep van die klassifikasie. Hulle is baie effektief teen Enterobacteriën en kan die flora van nosokomiale (hospitaal stamme van mikro-organismes) te vernietig.
4. En die vierde geslag van die belangrikste produk - ". Cefepime" Dit het al die voordele van die bogenoemde dwelms, ook, is uiters stabiel beta-lactamases bakterieë en het 'n aktiwiteit teen Pseudomonas aeruginosa.

Kefalosporiene en beta-laktamantibiotika as 'n geheel word gekenmerk deur 'n uitgesproke kiemdodende effek.

Omdat negatiewe reaksies tot administrasie van dwelms meeste aandag data verdien diverse allergiese reaksies (uitslag van klein tot lewensgevaarlike, soos anafilaktiese skok), in sommige gevalle die toestande van die spysverteringstelsel organe.

reserwefondse

"Imipenem" - 'n beta-laktam antibiotika wat deel uitmaak van die carbapenem groep. Hy, sowel as die nie minder bekende "Meropenem" prestasie impak op weerstand teen ander dwelms in die mikroflora kan kans gee selfs die derde en vierde geslag kefalosporiene.

Beta-laktam antibiotika van die groep van carbapenems - 'n dwelm wat gebruik word in die besonder ernstige gevalle, wanneer patogene is nie ontvanklik is vir behandeling deur ander dwelms.

Steun beteken nommer twee

"Aztreonam" - die mees prominente verteenwoordiger van monobactams, is dit gekenmerk deur 'n relatief smal spektrum van aksie. Hierdie beta-laktam antibiotika is die mees doeltreffende teen gram-negatiewe aerobiese. Dit moet egter op gelet word dat as die "Imipenem" "aztreonam" aansienlik onsensitief vir beta-lactamases, wat dit die dwelm van keuse vir ernstige vorme van siektes wat veroorsaak word deur hierdie patogene maak, veral wanneer die behandeling mislukking ander antibiotika.

Die spektrum van aksie van beta-laktamantibiotika

Om op te som, moet daarop gelet word dat die voorbereidings van hierdie groepe het 'n impak op 'n groot aantal spesies van patogene. Die meganisme van aksie van beta-laktamantibiotika sodanig dat geen kans om te oorleef mikrobes laat: selwandsintese blokkade - 'n doodsvonnis vir die bakterieë.

Gram-positiewe en Gram-negatiewe organismes, aerobiese en anaerobiese ... Al hierdie verteenwoordigers van patogene flora daar is 'n hoogs effektiewe dwelms. Natuurlik, is daar onder hierdie antibiotika en hoogs gespesialiseerde gereedskap, maar die meeste van hulle gereed om te veg met 'n hele paar aansteeklike agente. Beta-laktamantibiotika in staat is om selfs die verteenwoordigers van nosokomiale flora te weerstaan, is die meeste weerstand teen behandeling.

Wat is die hospitaal stamme?

Ons praat oor mikro-organismes wat bestaan in mediese instellings. Die bronne van hul voorkoms te dien pasiënte en mediese personeel. Veral gevaarlik verborge, lui vorme van siektes. Hospitaal - die ideale plek om alle moontlike draers van aansteeklike siektes in te samel. 'N skending van sanitêre reëls en norme is vrugbare grond vir hierdie flora het 'n nis vir bestaan, waar sy kon woon, ras en verkry weerstand teen dwelms gevind.

Hoë weerstand hospitaal stamme hoofsaaklik as gevolg van die feit dat, volgens hulle habitat hospitale, bakterieë in staat is om te kommunikeer met 'n verskeidenheid van dwelms. Natuurlik is die gevolge van dwelms op organismes plaasvind per toeval, sonder om die teiken te vernietig, en in klein dosisse, en dit dra by tot die feit dat verteenwoordigers van die hospitaal mikroflora 'n beskerming teen vernietigende meganismes kan ontwikkel vir hulle te leer om hulle te weerstaan. En stamme verskyn om te sukkel met dit is baie moeilik, en soms is dit blyk dat dit onmoontlik is.

Beta-laktamantibiotika in 'n aantal van die een of ander manier probeer om hierdie komplekse probleem op te los. Onder hulle is verteenwoordigers wat baie suksesvol kan hanteer selfs die mees onsensitiewe om dwelms bakterieë. Hierdie reservaat dwelm. Die gebruik daarvan beperk, aangesien hulle aangestel net wanneer dit regtig nodig is. As hierdie antibiotika onnodig dikwels gebruik word, dan, heel waarskynlik, dit sal die val van hul doeltreffendheid te beëindig, want dan is die bakterieë het die geleentheid gehad om met klein dosisse van hierdie middels, om hulle te bestudeer en maniere van beskerming te ontwikkel.

Wanneer dit toegedien word beta-laktamantibiotika?

Indikasies vir die gebruik van hierdie groep middels hoofsaaklik as gevolg van hul spektrum van aksie. Sou die beste wees om 'n beta-laktam antibiotika aanstel in die infeksie, wat patogeen is sensitief vir die optrede van die dwelm.

Penisilliene is goed gevestig in die behandeling van faringitis, mangelontsteking, longontsteking, skarlakenkoors, meningitis bakteriële endokarditis, actinomycosis, anaërobiese infeksies, leptospirose, salmonellose, shigellosis, aansteeklike siektes van die vel en sagte weefsel. Moenie vergeet van die dwelms wat kan veg met Pseudomonas aeruginosa.

Kefalosporiene het 'n soortgelyke spektrum van aktiwiteit, en dus aanduidings vir hulle is byna dieselfde as dié vir penisilliene. Dit moet egter gesê word dat die doeltreffendheid van kefalosporiene, veral die laaste twee geslagte, nie in die voorbeeld hierbo.

Monobactams en carbapenems is ontwerp om die stryd teen die mees ernstige en swak chroniese siekte, insluitend dié wat veroorsaak word deur die hospitaal stamme. Hulle is ook effektief in sepsis en septiese skok.

ongewenste effekte

Soos reeds gemeld, is die beta-laktamantibiotika (dwelms wat deel uitmaak van hierdie groep is wat hierbo gelys) gekenmerk deur 'n relatief klein aantal nadelige gevolge vir die liggaam. Skaars stuiptrekkings en simptome van verteringsteurnisse is nie lewensgevaarlik. Die werklik gevaarlik kan 'n erge allergiese reaksie op die medikasie onder beta-laktamantibiotika wees.

Uitslag, pruritus, rinitis en konjunktivitis is nie lewensgevaarlik nie, hoewel baie onaangename. Wat eintlik is gedug, want dit is so 'n ernstige reaksies as angioedema (veral in die gebied van die larinks, wat gepaard gaan met erge dispnee tot onvermoë om asem te haal) en anafilaktiese skok. Daarom kan die dwelm bekend gestel word slegs nadat die uitvoer van toetse vir allergie.

Moontlik kruis-reaksies. Beta-laktamantibiotika, die klassifikasie wat die teenwoordigheid van 'n groot aantal groepe middels, struktureel baie soortgelyk aan mekaar, wat beteken dat in die geval van onverdraagsaamheid aan een van hulle, almal sal deur die liggaam beskou as 'n allergeen impliseer.

'N Paar woorde oor die faktore wat die weerstand van bakterieë verhoog

Die geleidelike afname in die effektiwiteit van antibakteriese middels (insluitende beta-laktamantibiotika) as gevolg van onredelik gereelde en dikwels foutiewe vir die aansoek. 'N onvolledige kursus van behandeling, die gebruik van klein terapeutiese dosisse is nie bevorderlik is vir die herstel, maar verhoed dat mikro-organismes 'n geleentheid om "trein", om uit te vind en metodes van beskerming teen dwelms te ontwikkel. So is dit geen wonder dat die laasgenoemde ondoeltreffend geword met verloop van tyd?

Alhoewel nou antibiotika en word nie vrygestel van apteke sonder 'n voorskrif vir hulle alles wat jy kan kry. Dit beteken dat die self en die gepaardgaande probleme (met behulp van al die tyd dieselfde dwelms, onredelike onderbreking van terapie, verkeerde dosis en so aan.) Sal bly, skep die voorwaardes vir die verbouing van dwelm-weerstandige stamme.

Dit is hier om te bly en in-hospitaal flora, met die geleentheid om aktief te kommunikeer met verskeie dwelms en uitvind van nuwe maniere om hulle teen te werk.

Wat om te doen? Moenie self sorg, om die aanbevelings van die behandelende geneesheer te implementeer: neem die medikasie vir so lank as wat nodig is, en in die regte dosisse. Met nosokomiale flora te veg, natuurlik, meer moeilik, maar nog steeds moontlik. Die opskerping van gesondheid standaarde en hul streng implementering sal die waarskynlikheid van die skep van gunstige toestande vir die kweek van weerstandige flora te verminder.

'N Paar woorde in gevolgtrekking

'N Baie breë onderwerp - beta-laktamantibiotika. Farmakologie (wetenskap van medisyne en die invloed daarvan op die organisme) dra hulle 'n hele paar hoofstukke wat nie net 'n algemene kenmerk van die groep sluit in, maar bevat ook 'n beskrywing van die bekendste van sy verteenwoordigers. Hierdie artikel is nie bedoel om volledig te wees nie, maar poog om die hoogtepunte te stel, om te weet wat van hierdie medikasie nodig is.

Gesond te bly en moenie vergeet: voor die gebruik van hierdie of daardie antibiotika lees hierdie instruksies noukeurig deur en streng volg die aanbevelings, of nog beter, konsulteer met 'n spesialis.